| Abstract | CILJ ISTRAŽIVANJA
Cilj ovog specijalističkog rada je pregledno opisati, detaljno analizirati i kritički raspraviti bitne
čimbenike koji utječu na djelotvornost dermalnog pripravka.
MATERIJALI I METODE
Pretraživanje literature online baza podataka obavljeno je elektroničkim putem pomoću
umreženog računala koje ima online pristup bazama podataka. Pretražene su bibliografska baza
podataka PubMed, baza Elsevier i ScienceDirect. Literatura je pretraživana prema temi
istraživanja, predmetu istraživanja, autorima i časopisu. Pretraživanje je provedeno od općih
prema specijaliziranim člancima pri čemu su odabrani članci relevantni za problematiku ovoga
specijalističkog rada. Pri proučavanju relevantnih članaka izdvojeni su najvažniji rezultati,
rasprave i zaključci koji su prikazani ovim specijalističkim radom. Pretraživanjem baza podataka
znanstvene literature dat je pregled najnovijih saznanja o čimbenicima koji utječu na
djelotvornost dermalnog pripravka te o složenom međudjelovanju djelatne tvari, podloge i kože.
REZULTATI
Većina klasičnih lijekova ne pokazuje zadovoljavajuću permeaciju kroz kožu što je rezultiralo
razvojem inovativnih sustava za dostavu djelatne tvari na željeno mjesto djelovanja. Primjerice,
razvijaju se mikroemulzije, čvrste lipidne nanočestice i nanostrukturirani lipidni nosači što je
omogućilo uklapanje većih doza djelatne tvari i veću stabilnost lijeka. Mogućnosti ovakvih
nosača da poboljšaju permeaciju djelatne tvari kroz kožu i da postignu "targetiranje" šireg
spektra djelatnih tvari ovisi o sastavu podloge kao i o fizikalno-kemijskim svojstvima djelatne
tvari. Utjecaj podloge na absorpciju djelatne tvari je vrlo složen jer ovisi o fizikalno-kemijskim
interakcijama između podloge i djelatne tvari te o interakcijama podloge s površinom kože.
Dakako, prethodno svim ovim interakcijama značajan činbenik dostave djelatne tvari u kožu su
fizikalno-kemijska svojstva same djelatne tvari a to su: veličina molekule, polarnost i lipofilnost.
ZAKLJUČAK
Funkcionalna barijera rožnatog sloja osnova je zdravlja kože što znači da treba biti održana
ravnoteža funkcionalnih lipida, vode i prirodnih čimbenika vlažnosti. Kako bi se to postiglo
dermalni pripravak treba sadržavati harmonizirane udjele vode, emolijensa i ovlaživača ovisno o
tipu i stanju kože.
S fizičko-kemijskog gledišta, formulacije koje dostavljaju lijek pasivnom difuzijom moraju
omogućiti razdjeljenje lijeka između formulacije i kože te između slojeva kože. Na taj način
postiže se koncentracijski gradijent kroz slojeve kože koji bi trebao biti konstantan.
Podloga dermalnog pripravka značajno utječe na topljivost i termodinamičku aktivnost djelatne
tvari, a što u konačnici određuje raspodjelu djelatne tvari iz podloge u rožnati sloj kože. Dermalni
pripravak treba biti oblikovan na način da je koncentracija djelatne tvari u pripravku približno
jednaka njezinoj maksimalnoj topljivosti, dok istodobno topljivost djelatne tvari u podlozi treba biti
znatno manja u usporedbi s topljivošću djelatne tvari u rožnatom sloju kože. Na topljivost
djelatne tvari u podlozi može se utjecati sastavom podloge. |
| Abstract (english) | OBJECTIVES
The aim of this thesis is to describe, analyze and critically discuss essential factors affecting the
efficacy of the dermal preparation.
MATERIAL AND METHODS
Search online databases was conducted electronically with a networked computer that has
online access to databases PubMed, Elsevier and Science Direct. The literature was searched
depending on the subject of the investigation, authors and the journals, from general to
specialized articles. During investigation, the relevant articles were chosen and studied. The
most important results, discussions and conclusions are shown in this thesis.
Researching the database of scientific literature provides an overview of the latest findings on
factors affecting the efficacy of the dermal preparation and the complex interaction of the active
substance, the base and the skin.
RESULTS
Most classic drugs do not show satisfactory permeation through the skin, resulting in the
development of innovative systems for delivering the active substance to the desired site of
action. For example, microemulsions, solid lipid nanoparticles and nanostructured lipid carriers
are developed, enabling larger doses of active substance and greater drug stability. The ability
of such carriers to improve the permeation of the active substance through the skin and to
achieve "targeting" of a broad spectrum of active substances depends on the composition of the
base as well as on the physico-chemical properties of the active substance. The influence of the
base on the absorption of the active substance is very complex because it depends on the
physico-chemical interactions between the base and the active substance and on the
interactions of the base with the skin surface. Of course, prior to all these interactions, a
significant factor in the delivery of active substance to the skin is the physico-chemical properties
of the active substance itself, namely: molecule size, polarity and lipophilicity.
CONCLUSION
Functional corneal barrier is the basis for skin health, which means that the balance of
functional lipids, water and natural moisture factors should be maintained. To achieve this, the
dermal formulation should contain harmonized amounts of water, emollients and humectants
depending on the type and condition of the skin.
From the physicochemical point of view, the formulations that provide the drug by passive
diffusion must allow drug separation between the formulation and the skin and between the
layers of the skin. This results in a concentration gradient through the skin layers which should
be constant.
The base of the dermal formulation significantly influences the solubility and thermodynamic
activity of the active substance, which ultimately determines the distribution of the active
substance from the substrate to the corneal layer of the skin. The dermal formulation should be
designed in such a way that the concentration of the active substance in the composition is
approximately equal to its maximum solubility while at the same time the solubility of the active
substance in the substrate should be considerably lower when compared to the solubility of the
active substance in the corneal layer of the skin. The solubility of the active substance in the
base can be influenced by the composition of the base. |
