Ovisnost o heroinu i sintetskim opioidima veliki je javnozdravstveni problem, kako u svijetu, tako i u Hrvatskoj. Jedan od pristupa liječenju ovisnosti o heroinu uključuje primjenu sintetskih opioida metadona ili buprenorfina u okviru supstitucijske terapije. Metadon je potpuni agonist opioidnih receptora, te kao takav ostvaruje opioidne učinke, no njegova farmakokinetska svojstva kao što su visok postotak vezanja za proteine plazme i dugo, ali vrlo različito poluvrijeme eliminacije zbog interindividualnih varijacija u brzini i stupnju biotransformacije čine ga lijekom s nepredvidivim farmakološkim učincima te većim rizikom od nuspojava u odnosu na buprenorfin. Buprenorfin je parcijalni agonist opioidnih receptora, a ta farmakodinamska posebnost omogućuje mu da vezanjem na opioidne receptore uzrokuje slabiji opioidni odgovor popraćen manjim rizikom od predoziranja i neželjenih učinaka. Njegova sigurnost, za razliku od metadona, posebno u kombinaciji s opioidnim antagonistom naloksonom, omogućuje provođenje terapije i izvan medicinskih ustanova. Unatoč brojnim farmakološkim prednostima koje buprenorfin ima nad metadonom, potonji i dalje ostaje prva opcija u pozamašnom broju slučajeva terapije heroinske ovisnosti. Razlozi tome leže u njegovoj značajno dužoj uporabi u ovoj indikaciji, velikom broju pacijenata koji su terapiju započeli metadonom te ne žele primjenjivati drugi lijek, u stavu liječnika koji imaju veće povjerenje u metadon, te u njegovoj nižoj cijeni. Metadon je također zbog svoje dugotrajne uporabe lijek izbora u trudnica ovisnih o heroinu.