Pietro Biginelli je 1893. godine prvi puta proveo reakciju koja je kasnije po njemu dobila i ime - Biginellijeva reakcija. Radi se o višekomponentnoj reakciji, koja nalazi primjene u sintezi derivata dihidropirimidona, DHPM (engl. dihydropyrimidone). U reakciji se koriste tri komponente: aldehid, CH-kiseli karbonilni spoj i spoj sa strukturom sličnoj urei. Mehanizam reakcije uključuje nastajanje N-aciliminijevog iona, koji nastaje reakcijom aldehida i uree. Reakcijom enolnog oblika CH-kiselog karbonilnog spoja i N-aciliminijevog iona nastaje spoj koji daljnjom ciklizacijom i eliminacijom vode daje konačni produkt DHPM. Biginellijeva reakcija može se provesti u otopini ili na čvrstom nosaču. Produkti Biginellijeve reakcije imaju kiralni centar, jer C4 atom nastalog DHPM-a ima četiri različita supstituenta. Sintetski pripravljeni derivati DHPM-a pokazuju biološku aktivnost. U pravilu samo jedan enantiomer ima biološku aktivnost, dok je drugi neaktivan, a u nekim slučajevima može imati i suprotno djelovanje. Zbog toga danas postoje stereoselektivne metode sinteze, kojima se mogu dobiti željeni enantiomeri derivata DHPM-a. Biginellijeva reakcija se koristi i u kombinatorijskoj kemiji te su na taj način pripravljene knjižnice spojeva, kojima je ispitana biološka aktivnost i identificirana korisna komponenta knjižnice. Osim Biginellijeve, postoje i druge reakcije kojima se mogu pripraviti derivati DHPM-a, ali se manje upotrebljavaju jer su složenije od Biginellijeve reakcije.