prikaz prve stranice dokumenta Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III
  Download
PDF 4.81 MB
doctoral thesis
Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III
Zagreb: University of Zagreb, Faculty of Science, 2019. urn:nbn:hr:217:630027
Ćehić, Mirsada
University of Zagreb
Faculty of Science
Department of Chemistry

Institutional repository: Repository of the Faculty of Science

Cite this document

Ćehić, M. (2019). Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III (Doctoral thesis). Zagreb: University of Zagreb, Faculty of Science. Retrieved from https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

Ćehić, Mirsada. "Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III." Doctoral thesis, University of Zagreb, Faculty of Science, 2019. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

Ćehić, Mirsada. "Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III." Doctoral thesis, University of Zagreb, Faculty of Science, 2019. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

Ćehić, M. (2019). 'Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III', Doctoral thesis, University of Zagreb, Faculty of Science, accessed 05 January 2025, https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

Ćehić M. Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III [Doctoral thesis]. Zagreb: University of Zagreb, Faculty of Science; 2019 [cited 2025 January 05] Available at: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

M. Ćehić, "Eksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III", Doctoral thesis, University of Zagreb, Faculty of Science, Zagreb, 2019. Available at: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:630027

Metadata
TitleEksperimentalno i računalno istraživanje novih konjugata gvanidina s različitim fluoroforima kao liganada humane dipeptidil-peptidaze III
Title (english)Study of novel fluorophore-guanidine conjugates as ligands of human dipeptidyl-peptidase III combined experimental and computational approach
AuthorMirsada Ćehić
MentorSanja Tomić (mentor)
MentorIvo Piantanida (komentor)
Committee memberBranimir Bertoša (predsjednik povjerenstva)
Committee memberIvan Kodrin (član povjerenstva)
Committee memberFilip Šupljika (član povjerenstva)
GranterUniversity of Zagreb
Faculty of Science
(Department of Chemistry)
Zagreb
Defense date and country2019-10-04, Croatia
Scientific / art field,
discipline and subdiscipline		NATURAL SCIENCES
Chemistry
Universal decimal classification
(UDC)		54 - Chemistry. Crystallography. Mineralogy
Abstract
U ovom istraživanju ispitane su interkacije 7 novih konjugata gvanidiniokarbonilpirol (GCP)-fluorofora s humanom dipeptidil peptidazom III (DPP III) te je utvrđeno snažno vezanje svih spojeva u aktivno mjesto enzima, ali s vrlo različitim fluorimetrijskim odgovorom. Pozitivno nabijen lizinski bočni ogranak značajno je doprinio povećanju topljivosti spojeva i smanjenju jakosti fluorescentnog odgovora pri vezanju na DPP III, te potpuno ukinuo inhibitivni učinak na enzimsku aktivnost DPP III, dok su analozi s nenabijenom poveznicom pokazali snažniji porast emisije i učinkoviti su inhibitori enzima. Daleko najbolji fluorimetrijski odgovor i inhibitorna svojstva pokazao je analog GCP-cijanin, što ga čini dobrim sustavom za daljnje studije u kontekstu teragonstičkih primjena vezanih za humanu DPP III. U sklopu ove disertacije provedeno je istraživanje interakcija derivata GCP-pirena s dvolančanim DNA i RNA, pri čemu je ustanovljen visok afinitet vezanja i značajna razlika u fluorimetrijskim odgovorima, čime ti spojevi pokazuju svojstva dvostrukih senzora, koji omogućuju praćenje enzima DPP III te dvolančane DNA i RNA.
Abstract (english)
Study of 7 new guanidiniocarbonylpyrrole (GCP)-fluorophore conjugates interactions with human dipeptidyl peptidase III (DPP III) showed that all compounds bind strongly to enzyme active site, but with very different fluorimetric response. Positively charged lysine side chain improved significantly compound solubility but diminished fluorescence increase upon DPP III binding and completely abolished inhibitor effect on DPP III activity, whereas linker-neutral analogues showed stronger emission increase and were efficient enzyme inhibitors. By far the best fluorimetric response and inhibitive properties showed cyanine-GCP analogue, thus being promising lead compound for both, enzyme sensing and bio-activity inhibiting (theragnostic) studies of human DPP III in the future. Study of pyrene-GCP derivatives interactions with double-stranded DNA and RNA, showed that all compounds have high binding affinity and significant difference in fluorimetric responses, thus showing properties of double sensors for DPP III and double-stranded DNA and RNA.
Keywords
Keywords (english)
Languagecroatian
URN:NBNurn:nbn:hr:217:630027
Study programmeTitle: Doctoral study in chemistry
Study programme type: university
Study level: postgraduate
Academic / professional title: doktor/doktorica znanosti, područje prirodnih znanosti, polje kemija (doktor/doktorica znanosti, područje prirodnih znanosti, polje kemija)
Type of resourceText
Extent131 str. ; 30 cm
File originBorn digital
Access conditionsOpen access
Terms of useLicence In copyright icon
Created on2019-10-18 11:05:22