Citostatici su antitumorski lijekovi koji su sastavni dio kemoterapije (liječenje osoba oboljelih od raka). Poznat je velik broj citostatika koji se mogu razvrstati u nekoliko skupina na temelju različitih svojstava i mehanizama djelovanja: alkilirajuća sredstva, antimetaboliti, antimetaboliti biljnog podrijetla, interkalirajući agensi. Uništavajući tumorske stanice, gotovo svi citostatici uništavaju i zdrave stanice koje se brzo dijele (spolne, krvotvorne, stanice probavnog trakta). Svaki citostatik ima jedinstven mehanizam čiji je cilj apoptoza tumorskih stanica. Modificiranje nukleotidnih baza, inhibitorsko djelovanje na aktivnost važnih enzima, ometanje diobe stanice, neki su od mehanizama koji utječu direktno na DNA ili njenu sintezu. Izuzetak su moderni lijekovi („pametni lijekovi“) koji djeluju specifično i selektivno uništavajući samo tumorske stanice te uglavnom ne djeluju direktno na DNA. Od početka 20. stoljeća do danas, otkriven je velik broj citostatika koji se koriste u liječenju širokog spektra zloćudnih bolesti (rak dojke, rak testisa, rak debelog crijeva i sl.).