prikaz prve stranice dokumenta Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost
  Preuzmi
PDF 1.59 MB
diplomski rad
Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost
Zagreb: Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet, 2020. urn:nbn:hr:217:133018
Lihtar, Gabriela
Sveučilište u Zagrebu
Prirodoslovno-matematički fakultet
Kemijski odsjek

Institucijski repozitorij: Repozitorij Prirodoslovno-matematičkog fakulteta

Citirajte ovaj rad

Lihtar, G. (2020). Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost (Diplomski rad). Zagreb: Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet. Preuzeto s https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

Lihtar, Gabriela. "Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost." Diplomski rad, Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet, 2020. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

Lihtar, Gabriela. "Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost." Diplomski rad, Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet, 2020. https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

Lihtar, G. (2020). 'Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost', Diplomski rad, Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet, citirano: 25.11.2024., https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

Lihtar G. Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost [Diplomski rad]. Zagreb: Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet; 2020 [pristupljeno 25.11.2024.] Dostupno na: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

G. Lihtar, "Utjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost", Diplomski rad, Sveučilište u Zagrebu, Prirodoslovno-matematički fakultet, Zagreb, 2020. Dostupno na: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018

Za citiranje koristite ovu mrežnu adresu: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:217:133018
Podaci o radu
NaslovUtjecaj promjene strukture derivata nikotinamida na inhibiciju kolinesteraza i citotoksičnost
Naslov (engleski)The impact of structure changes of nicotinamide derivatives on cholinesterase inhibition and cytotoxicity
AutorGabriela Lihtar
MentorMaja Katalinić (mentor)
Član povjerenstvaMorana Dulić (predsjednik povjerenstva)
Član povjerenstvaIva Juranović Cindrić (član povjerenstva)
Član povjerenstvaBiserka Prugovečki (član povjerenstva)
Član povjerenstvaMarko Močibob (član povjerenstva)
Ustanova koja je dodijelila
akademski / stručni stupanj		Sveučilište u Zagrebu
Prirodoslovno-matematički fakultet
(Kemijski odsjek)
Zagreb
Datum i država obrane2020-02-28, Hrvatska
Znanstveno / umjetničko
područje, polje i grana		PRIRODNE ZNANOSTI
Kemija
Sažetak
Acetilkolinesteraza (AChE, EC 3.1.1.7.) i butirilkolinesteraza (BChE, EC 3.1.1.8.) su strukturno homologni enzimi koji se zbog svoje važne fiziološke uloge istražuju kao terapijske mete za ublažavanje simptoma neurodegenerativnih bolesti. Naime, ovi enzimi hidroliziraju acetilkolin koji prenosi živčane impulse, a čiji manjak je karakteristika ovih bolesti. Stoga se kao lijekovi koriste reverzibilni inhibitori kolinesteraza koji onemogućuju spomenutim enzimima da razgrade acetilkolin i time se povećava količina dostupnog acetilkolina za nesmetan prijenos signala. U ovom istraživanju ispitan je učinak serije derivata nikotinamida, kao reverzibilnih inhibitora kolinesteraza te njihova citotoksičnost kako bi se dobio uvid o mogućoj upotrebi derivata nikotinamida u tretmanu neurodegenerativnih bolesti. Svi testirani derivati reverzibilno su inhibirali obje kolinesteraze s konstantom inhibicije Ki u mikromolarnom području, a jačina učinka ovisila je o prisutnom supstituentu na bočnom prstenu molekule. Prema omjeru Ki, ovi spojevi su selektivniji prema AChE. Dobiveni rezultati stanične toksičnosti ne svrstavaju ove spojeve u visokotoksične i time ne predstavljaju prepreku za daljnji razvoj inhibitora kolinesteraza baziranih na nikotinamidu.
Sažetak (engleski)
Acetylcholinesterase (AChE, EC 3.1.1.7.) and butyrylcholinesterase (BChE, EC 3.1.1.8.) are structurally homologous enzymes that, due to their important physiological roles are studied as therapeutic targets for mitigation symptoms of neurodegenerative diseases. Namely, they hydrolyse the neurotransmitter acetylcholine which deficit characterises these conditions. Specifically for this purpose, reversible cholinesterase inhibitors are used to stop acetylcholine degradation and to ensure smooth signal transmission. In this study, the effect of a series of nicotinamide derivatives, were examined as reversible cholinesterase inhibitors as well as their cytotoxicity, to gain insight into the possible use of nicotinamide derivatives in the treatment of neurodegenerative diseases. All the derivatives that were tested reversibly inhibited both cholinesterases with the inhibition constants Ki in the micromolar range, and the effect intensity was dependent on the substituent present on the side ring of the molecule. According to the Ki ratio, these compounds are more selective towards AChE. The cytotoxicity results do not classify these compounds as highly toxic and thus do not constitute a barrier for the further development of nicotinamide-based cholinesterase inhibitors.
Ključne riječi
Ključne riječi (engleski)
Jezikhrvatski
URN:NBNurn:nbn:hr:217:133018
Studijski programNaziv: Kemija; smjerovi: istraživački
Smjer: istraživački
Vrsta studija: sveučilišni
Stupanj studija: diplomski
Akademski / stručni naziv: magistar/magistra kemije (mag. chem.)
Vrsta resursaTekst
Način izrade datotekeIzvorno digitalna
Prava pristupaOtvoreni pristup
Datum isteka embarga: 2022-02-28
Uvjeti korištenjaIkona licence Zaštićeno autorskim pravom.
Datum i vrijeme pohrane2020-03-19 13:42:49